021-51111890
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AZ12601011 B
CAS No. 2748337-86-0
AZ12601011 B ( —— )
产品货号. M32795 CAS No. 2748337-86-0
AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 2MG | ￥1292 | 有现货 |
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| 5MG | ￥1995 | 有现货 |
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| 10MG | ￥3198 | 有现货 |
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| 25MG | ￥5998 | 有现货 |
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| 50MG | ￥8993 | 有现货 |
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| 100MG | ￥12164 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称AZ12601011 B
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
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产品描述AZ12601011 is an orally active, selective TGFBR1 kinase inhibitor with an IC50 of 18 nM and a Kd of 2.9 nM. AZ12601011 inhibits phosphorylation of SMAD2 via selectively inhibiting ALK4, TGFBR1, and ALK7. AZ12601011 inhibits mammary tumor growth .
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体外实验AZ12601011 (0.01-10 μM; for 20 minutes) completely inhibits Phosphorylation of SMAD2 . AZ12601011 (0.01 μM-10 μM) inhibits the activity of ALK4, ALK7 and TGFBR1. AZ12601011 inhibits 4T1 cells growth in vitro (IC50=0.4μM) . Western Blot Analysis Cell Line:NIH3T3, HaCaT, C2C12, T47D cells Concentration:0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM Incubation Time:20 minutes Result:Completely inhibited Phosphorylation of SMAD2.
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体内实验AZ12601011 (50mg/kg; oral gavage; twice daily; for 25 days) inhibits tumour growth and metastasis in vivo. Animal Model:Female BALB/c mice at greater than 18g with tumour Dosage:50mg/kg Administration:Oral gavage; twice daily; for 25 days Result:Inhibited tumour growth and metastasis in vivo.
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同义词——
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通路Angiogenesis
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靶点ALK
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受体ALK | TGF-beta/Smad
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研究领域——
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适应症——
化学信息
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CAS Number2748337-86-0
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分子量313.36
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分子式C19H15N5
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (15.96 mM; 超声助溶 )
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SMILESN=1C=CC2=C(C1)C=CN2C3=NC(=NC4=C3CCC4)C5=NC=CC=C5
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化学全称——
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Spender LC, et al. Preclinical Evaluation of AZ12601011 and AZ12799734, Inhibitors of Transforming Growth Factor βSuperfamily Type 1 Receptors. Mol Pharmacol. 2019 Feb;95(2):222-234.?
